> ข่าว > ข่าวอุตสาหกรรม

กรด Ursodeoxycholic ใช้สำหรับอะไร?

2022-02-25

กรด Ursodeoxycholic เป็นสารนิ่วในถุงน้ำดีที่ใช้กันทั่วไปในแผนกระบบทางเดินอาหารและยังเป็นสารละลายในถุงน้ำดีดังนั้นจึงสามารถใช้ในการรักษาโรคนิ่วภายใต้สถานการณ์ปกติได้ว่าถุงน้ำดีมีการหดตัวตามปกติ

เมื่อใช้เฉพาะสำหรับการรักษา lytic หลักสูตรการรักษาจะนานถึง 6 ถึง 24 เดือน และปริมาณรับประทานคือ 10 มล. ต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมต่อวัน นอกจากนี้ ยายังสามารถรักษาโรคตับ cholestatic เช่น primary cholestatic โรคตับแข็งในขณะเดียวกันก็สามารถรักษาโรคกระเพาะกรดไหลย้อนได้ครั้งละ 250 มก. วันละครั้ง ก่อนนอน

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นผงสีขาว ไม่มีกลิ่น มีรสขม สามารถละลายได้ในเอทานอล แต่ไม่ละลายในคลอโรฟอร์ม สามารถละลายได้ในกรดอะซิติกและละลายได้ในสารละลายทดสอบโซเดียมไฮดรอกไซด์ จุดหลอมเหลว จุดหลอมเหลวของผลิตภัณฑ์นี้คือ 200 ~ 204â„ƒ นำลอนที่จำเพาะมาชั่งน้ำหนักอย่างแม่นยำ ละลายด้วยแอนไฮดริกเอทานอลและเจือจางในเชิงปริมาณเพื่อสร้างสารละลายที่มี 40 มก. ต่อ 1 มล. ความโค้งงอเฉพาะคือตั้งแต่ +59.0 ถึง +62.0

ยานี้สามารถส่งเสริมการหลั่งกรดน้ำดีภายในร่างกาย และลดการดูดซึมกลับ ต่อต้านผลพิษต่อเซลล์ของกรดน้ำดีที่ไม่ชอบน้ำและปกป้องเยื่อหุ้มเซลล์ตับ การละลายของแคลคูลัสคอเลสเตอรอล ไม่ควรรับประทานแคปซูลกรด Ursodeoxycholic ร่วมกับยาเช่น caleenine (cholestylamine), Caletipol (cholestylamine), อะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์และ/หรืออะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์แมกนีเซียม trisilicate เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถจับกับกรด ursodeoxycholic ในลำไส้ได้ ซึ่งจะขัดขวางการดูดซึม และส่งผลต่อประสิทธิภาพ

แคปซูลกรด Ursodeoxycholic ควรรับประทานก่อนหรือสองชั่วโมงหลังรับประทานยาหากต้องรับประทานยาข้างต้น แคปซูลกรด Ursodeoxycholic สามารถเพิ่มการดูดซึมของ cyclosporin ในลำไส้ได้ ผู้ป่วยที่รับประทาน cyclosporin ควรทำการตรวจสอบความเข้มข้นของ cyclosporin ในซีรัม และปรับขนาดของ cyclosporin หากจำเป็น ในบางกรณี แคปซูลกรด ursodeoxycholic จะลดการดูดซึมของ ciprofloxacin

1. เภสัชพลศาสตร์
ursodeoxycholic acid (UDCA) เป็น 7-isomer ของกรด goosenodeoxycholic (กรดน้ำดีหลักในน้ำดีปกติ) ซึ่งมีลักษณะการทำงานดังต่อไปนี้ :

(1) เพิ่มการหลั่งกรดน้ำดี นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงขององค์ประกอบของกรดน้ำดี และเพิ่มเนื้อหาในน้ำดี ซึ่งเป็นประโยชน์ต่อผลน้ำดี

(2) สามารถยับยั้งการสังเคราะห์โคเลสเตอรอลในตับ ลดปริมาณโคเลสเตอรอลและโคเลสเตอรอลเอสเทอร์ในดัชนีความอิ่มตัวของน้ำดีและโคเลสเตอรอลได้อย่างมาก จึงเอื้อต่อการสลายตัวของโคเลสเตอรอลในนิ่วอย่างค่อยเป็นค่อยไป UDCA ยังส่งเสริมการก่อตัวของผลึกเชิงซ้อนของคอเลสเตอรอลเหลว ซึ่งเร่งการขับและการขจัดคอเลสเตอรอลจากถุงน้ำดีไปยังลำไส้

(3) คลายกล้ามเนื้อหูรูดของ Oddi เพื่อเสริมสร้างถุงน้ำดี

(4) ลดไขมันในตับ เพิ่มการทำงานของตับ catalase ส่งเสริมการสะสมของไกลโคเจนในตับ และปรับปรุงความสามารถของตับในการต่อต้านสารพิษและการล้างพิษ และยังสามารถลดความเข้มข้นของไตรเอซิลกลีเซอรอลในตับและเลือดได้อีกด้วย

(5) ยับยั้งการหลั่งเอนไซม์ย่อยอาหารและของเหลวย่อยอาหาร

(6) ผลลัพธ์ยังแสดงให้เห็นว่า UDCA ในโรคตับเรื้อรังมีผลกระตุ้นภูมิคุ้มกัน สามารถลดชนิดเซลล์ตับได้อย่างมาก – การแสดงออกของแอนติเจนที่เข้ากันไม่ได้ของลิวโคไซต์ (HLA) ของมนุษย์ ลดจำนวนการกระตุ้นทีเซลล์

เมื่อเทียบกับยานี้ กรด goose-deoxycholic (CDCA) โดยพื้นฐานแล้วจะเหมือนกันในแง่ของกลไกการละลายของนิ่วและประสิทธิภาพ แต่ CDCA จำนวน AMOUNT มาก ความทนทานต่ำเล็กน้อย อุบัติการณ์ของอาการท้องร่วงสูง และมีบางอย่าง ความเป็นพิษต่อตับ ข้อมูลต่างประเทศชี้ให้เห็นว่ายานี้ยังมีลักษณะดังต่อไปนี้ :

(1) เกิดจากการละลายของหินได้เร็วกว่า CDCA

(2) ไม่เหมือนกับ CDCA น้ำหนักของผู้ป่วยไม่ใช่เครื่องทำนายความสำเร็จในการรักษา

(3) มีหลักฐานว่าอัตราการละลายของยานี้สำหรับนิ่วที่มีขนาดใหญ่กว่าของ CDCA

(4) ประสิทธิภาพของยานี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา ดังนั้นจึงไม่ค่อยได้ใช้ CDCA และยานี้เป็นตัวเลือกแรกสำหรับการรักษาโรคนิ่วในถุงน้ำดี

2. เภสัชจลนศาสตร์

ยานี้มีสภาพเป็นกรดอ่อนๆ ซึ่งดูดซึมได้อย่างรวดเร็วผ่านการแพร่กระจายแบบพาสซีฟหลังการให้ยาทางปาก และความเข้มข้นของยาในเลือด 2 จุดสูงสุดจะเกิดขึ้นที่ 1 ชั่วโมงและ 3 ชั่วโมงตามลำดับ เนื่องจากมียาเพียงเล็กน้อยที่เข้าสู่ระบบไหลเวียน ความเข้มข้นของยาในเลือดจึงสูงมาก ต่ำตำแหน่งการดูดซึมที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดคือ ileum ซึ่งมีสภาพแวดล้อมที่เป็นด่างปานกลาง หลังจากการดูดซึมจะจับกับไกลซีนหรือทอรีนในตับและขับออกจากน้ำดีไปยังลำไส้เล็กเพื่อมีส่วนร่วมในการไหลเวียนของลำไส้

กรดลิโธโคลิค (LCA) ถูกแปลงโดยแบคทีเรียให้อยู่ในส่วนที่ไฮโดรไลซ์เดียวกันของ UDCA ในลำไส้เล็ก ขณะที่อีกส่วนหนึ่งถูกแปลงโดยแบคทีเรียเป็นกรดลิโธโคลิค (LCA) ซึ่งลดความเป็นพิษต่อตับที่อาจเกิดขึ้นได้ ผลการรักษาของยานี้สัมพันธ์กับความเข้มข้นของยาในน้ำดี แต่ไม่ใช่ความเข้มข้นในพลาสมา ครึ่งชีวิตคือ 3.5-5.8 วัน ส่วนใหญ่ขับออกทางอุจจาระ มีการขับไตในปริมาณเล็กน้อย ยังไม่ชัดเจนว่า UDCA ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ เนื่องจากมี UDCA เพียงเล็กน้อยที่ปรากฏในซีรัมหลังการให้ยาทางปาก ดังนั้นจึงมีปริมาณที่น้อยมาก แม้ว่า UDCA จะสามารถหลั่งเข้าไปในน้ำนมได้ก็ตาม

ก่อนหน้า:ไม่มีข่าว

ต่อไป:ไมโซพรอสทอลใช้สำหรับอะไร?