2022-03-04
หมายเลข CAS:144689-24-7
สูตรโมเลกุล: C24H26N6O3
น้ำหนักโมเลกุล: 446.5
EINECS หมายเลข: 646-413-5
บทนำ
Olmesartan เป็นตัวรับ angiotensin II receptor blocker ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความดันโลหิตสูง ระบบ Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS) มีบทบาทสำคัญในการพัฒนาและความก้าวหน้าของโรคต่างๆ เช่น ความดันโลหิตสูง ภาวะหัวใจล้มเหลว หลอดเลือด และโรคไตจากเบาหวาน
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ความเข้าใจของผู้คนเกี่ยวกับ RAAS ยังคงอัปเดตอยู่เสมอ และตัวรับ angiotensin II receptor type 1 (AT1) (หรือที่รู้จักในชื่อ angiotensin receptor blockers) ถูกนำมาใช้มากขึ้นในการปฏิบัติทางคลินิก
คุณสมบัติ
จุดหลอมเหลว: 186-188°C
จุดเดือด 738.3±70.0 °C (คาดการณ์)
ความหนาแน่น: 1.33
สภาพการจัดเก็บ: -20 °C ตู้แช่แข็ง
pka: 2.39±0.50 (คาดการณ์)
แบบฟอร์ม: ผง
ผลทางเภสัชวิทยา
Olmesartan เป็นสารปิดกั้นตัวรับ angiotensin II (Ang II) ที่ไม่ใช่เปปไทด์ (ประเภท AT1) Olmesartan ทำให้เกิดผลข้างเคียงน้อยลง และจะไม่ทำให้เกิดอาการไอแห้ง ผื่น และอาการบวมน้ำที่เกี่ยวกับหลอดเลือดซึ่งอาจเกิดจากสารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin (ACEI)
นอกจากนี้ olmesartan ยังมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตที่แข็งแกร่งและยาวนาน Ang II เป็นสารสำคัญในระบบ renin-angiotensin-aldosterone ซึ่งส่งเสริมการหดตัวของหลอดเลือด การสังเคราะห์ aldosterone การหดตัวของหัวใจ และการดูดซึมของโซเดียมกลับคืนสู่ไต
Olmesartan ขัดจังหวะผลสะท้อนกลับเชิงลบของ Ang II ต่อการหลั่ง renin โดยเลือกป้องกันไม่ให้ Aug II จับกับตัวรับ AT1 ของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ซึ่งส่งผลให้การทำงานของ renin ที่กระตุ้นด้วยเรนินในพลาสมาเพิ่มขึ้นและเพิ่มความเข้มข้นของ Ang II ที่ไหลเวียนอยู่ ในขณะที่ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญ เกี่ยวกับฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ olmesartan
คำเตือน
Olmesartan มีข้อห้ามใน:
ผู้ป่วยที่แพ้ ACEI แอสไพริน และ/หรือเพนิซิลลิน
ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิด angioedema
ผู้ป่วยที่มีประวัติการหยุดยาเนื่องจากกล่องเสียงมีเสียงหวีด อาการบวมน้ำที่ใบหน้า ลิ้น หรือสายเสียง
ผู้ป่วยที่มีหลอดเลือดตีบหรือ mitral ตีบ, คาร์ดิโอไมโอแพที hypertrophic หรือสิ่งกีดขวางช่องทางไหลออกของกระเป๋าหน้าท้องด้านซ้าย
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต (หลอดเลือดแดงไตเดียวหรือสองครั้ง), ความผิดปกติของตับ (โรคตับแข็งน้ำดีหรือทางเดินน้ำดีอุดตัน)
ผู้ป่วยเบาหวาน.
ผู้ป่วยที่ใช้ยาขับปัสสาวะที่รักษาโพแทสเซียมหรือยาเสริมโพแทสเซียม
เด็ก: ไม่มีข้อมูลทางคลินิกในผู้ป่วยที่อายุต่ำกว่า 18 ปี ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ Olmesartan
การตั้งครรภ์: การใช้ Olmesartan ในระยะกลางและระยะสุดท้ายของการตั้งครรภ์อาจทำให้เกิดความเสียหาย (เช่น ความดันโลหิตลดลง, ภาวะโพแทสเซียมสูง, โรคโลหิตจางในทารกแรกเกิด, craniosynostosis, anuria และภาวะไตวาย) หรือการเสียชีวิตของทารกในครรภ์ (หรือทารกแรกเกิด)
การให้น้ำนม: การทดสอบในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า olmesartanate สามารถหลั่งในน้ำนมแม่ได้ ในขณะที่สามารถหลั่งออกมาในน้ำนมแม่ได้หรือไม่นั้นยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดการผ่าตัดที่ต้องดมยาสลบ: ยาที่ทำให้ความดันโลหิตลดลงอาจขัดขวางการก่อตัวของ Ang II ภายหลังการปล่อยเรนินที่ชดเชยผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และผู้ที่ใช้ยาขับปัสสาวะและรับการฟอกไตจะมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะความดันเลือดต่ำเพิ่มขึ้น