CAS 148553-50-8 พรีกาบาลินคืออะไร?

หมายเลข CAS:148553-50-8

สูตรโมเลกุล: C8H17NO2
น้ำหนักโมเลกุล: 159.23

พรีกาบาลินคืออะไร?

พรีกาบาลินเป็นยารักษาโรคลมชักหรือเรียกอีกอย่างว่ายากันชัก มันทำงานโดยการชะลอแรงกระตุ้นภายในสมองที่ทำให้เกิดอาการชัก พรีกาบาลินยังส่งผลต่อสารเคมีภายในสมองที่ส่งสัญญาณความเจ็บปวดผ่าน systema nervosum

พรีกาบาลินใช้ในการรักษาอาการปวดที่เกิดจาก fibromyalgia หรืออาการปวดเส้นประสาทในผู้ป่วยโรคเบาหวาน (โรคระบบประสาทเบาหวาน) งูสวัด (โรคประสาทหลัง herpetic) หรือการบาดเจ็บของไขสันหลัง

นอกจากนี้ พรีกาบาลินยังใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เพื่อรักษาอาการชักแบบเริ่มมีอาการบางส่วนในผู้ใหญ่และเด็กที่มีอายุอย่างน้อย 1 เดือน

พรีกาบาลินยังสามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ภายนอกได้ในคู่มือการใช้ยานี้

ลักษณะของพรีกาบาลิน

• จุดหลอมเหลว: 194-196°C

• การหมุนเฉพาะ: D23+10.52°(c=1.06ในน้ำ)

• จุดเดือด: 274.0±23.0°C (คาดการณ์)

• ความหนาแน่น: 0.997 ± 0.06g/cm3 (คาดการณ์)

• จุดวาบไฟ: 9 ℃

• สภาพการเก็บรักษา: StChemicalbookoreatRT

• ความสามารถในการละลายน้ำปราศจากไอออน: ≥10มก./มล

• ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (pKa) 4.23±0.10(ที่คาดการณ์ไว้)

• สัณฐานวิทยา: ผงสีขาว

  
  

การใช้และการสังเคราะห์พรีกาบาลิน

การใช้ประโยชน์: ยากันชักชนิดใหม่

บทนำ พรีกาบาลินเป็นตัวเร่งหรือตัวต้านตัวรับที่ไม่ใช่แกมมา-อะมิโนบิวทีริก (GABA) ซึ่งเป็นตัวดัดแปลงช่องแคลเซียมแบบใหม่ที่ปิดกั้นช่องแคลเซียมที่ขึ้นกับแรงดันไฟฟ้าและลดการปล่อยสารสื่อประสาท โดยหลักแล้วจะใช้ทางคลินิกสำหรับโรคประสาทที่เกี่ยวข้องกับโรคปลายประสาทอักเสบจากสารเคมีที่เป็นเบาหวาน โรคประสาทหลังเฮอร์พีติก และการรักษาเสริมของผู้ใหญ่ที่มีอาการชักบางส่วน โรควิตกกังวลทั่วไป ปวดประสาทส่วนกลาง (รวมถึงปวดเส้นประสาทที่เกิดร่วมกับอาการบาดเจ็บที่ไขสันหลัง โรคหลอดเลือดสมองและโรคปลอกประสาทเสื่อมแข็ง) และปวดกล้ามเนื้อปวดกล้ามเนื้อ

การใช้ พรีกาบาลินใช้เป็นหลักในการรักษาโรคประสาทส่วนปลายและการรักษาเสริมของอาการชักบางส่วนแบบจำกัด

ผลทางเภสัชวิทยา พรีกาบาลินมีความสัมพันธ์สูงต่อตำแหน่ง α2-δ (หน่วยย่อยเสริมของช่องแคลเซียมที่มีการควบคุมด้วยศักย์ไฟฟ้า) ในเนื้อเยื่อระบบประสาทส่วนกลาง แม้ว่ากลไกการออกฤทธิ์ของพรีกาบาลินยังไม่เป็นที่เข้าใจอย่างสมบูรณ์ก็ตาม อย่างไรก็ตาม ผลลัพธ์ของการทดสอบ Chemicalbook ของเมาส์ที่ได้รับการดัดแปลงและผลลัพธ์ของการทดสอบด้วยสารประกอบที่มีโครงสร้างคล้ายกับพรีกาบาลิน (เช่น กาบาเพนติน) ชี้ให้เห็นว่าการจับของพรีกาบาลินกับบริเวณ α2-เดลต้ามีความเกี่ยวข้องกับการระงับความเจ็บปวดและผลการป้องกันอาการชักในแบบจำลองสัตว์ ของพรีกาบาลิน

วิธีการเตรียมแคปซูลพรีกาบาลินมีขั้นตอนดังต่อไปนี้

(i) ส่งวัตถุดิบพรีกาบาลินผ่านตะแกรง 30 เมช (รูรับแสง 600 ไมโครเมตร) บนเครื่องบดย่อยแบบเขย่า ผ่านวัตถุดิบพรีกาบาลินที่ผ่านตะแกรง 30 เมช ผ่านตะแกรง 60 เมช (รูรับแสง 250 ไมโครเมตร) และ 80 เมช ( รูรับแสง 180 μm) ตามลำดับ โดยนำผงเม็ดพรีกาบาลินที่ผ่านตะแกรง 60 mesh และยังไม่ผ่านตะแกรง 80 mesh แล้วพักไว้

(ii) การส่งแลคโตสบนตะแกรงแบบเขย่าสลับกันผ่านตะแกรง 80 mesh (รูรับแสง 180 μm) และตะแกรง 120 mesh (รูรับแสง 120 μm) โดยนำผงของเม็ดแลคโตสที่ผ่านตะแกรง 80 mesh และหนังสือเคมีที่ไม่ผ่าน ผ่านตะแกรงขนาด 120 mesh แล้วพักไว้

3 อันดับแรก ผงเม็ดพรีมารินที่ได้รับจากขั้นตอนที่ 1 (ขนาดอนุภาค D50 180μm ~ 220μm, ขนาดอนุภาค D90 250μm ~ 280μm) และสารยึดเกาะผสมกันอย่างดีบนเครื่องผสมการเคลื่อนที่แบบหลายทิศทาง จากนั้นจึงทาสารหล่อลื่นและแกรนูลแลคโตส ผงที่ได้จากขั้นตอนที่ 2 (ขนาดอนุภาค D50 120μm ~ 140μm, ขนาดอนุภาค D90 160μm ~ 180μm) ถูกเติมเข้าไป สุดท้าย วัสดุผสมถูกเติมโดยตรงบนเครื่องบรรจุแคปซูลอัตโนมัติเพื่อให้ได้แคปซูลพรีกาบาลิน

พรีกาบาลิน คือยารักษาโรคลมชักและยาแก้ปวดเกี่ยวกับระบบประสาท โดยเป็นยากันชักชนิดใหม่ที่มีโครงสร้างโมเลกุลของกรดแกมมา-อะมิโนบิวทีริก และมีฤทธิ์ต้านอาการกระตุก ซึ่งประสบความสำเร็จในการพัฒนาโดยไฟเซอร์สำหรับการรักษาโรคประสาทส่วนปลาย หรือใช้เป็นยาเสริมการรักษาอาการชักบางส่วน . ในเดือนธันวาคม พ.ศ. 2551 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ได้อนุมัติยาพรีกาบาลิน (ชื่อทางการค้า "Lirica") สำหรับการรักษาโรคประสาทส่วนปลาย (DPN) ของ gly cochemicalbook และโรคประสาทหลังเกิดเฮอร์พีติก (PHN) ซึ่งเป็นสองรูปแบบที่พบบ่อยที่สุดของ อาการปวดเมื่อยตามระบบประสาท อาการปวดจากโรคระบบประสาทเป็นหนึ่งในอาการปวดเรื้อรังที่ยากที่สุดในการรักษา โดยมีลักษณะเฉพาะคือปวดตื้อ แสบร้อน และปวดแสบปวดร้อน อาการปวดจากโรคระบบประสาทสามารถกระตุ้นได้จากหลายสาเหตุ รวมถึงโรคเบาหวาน การติดเชื้อ (เช่น เริมงูสวัด) มะเร็ง และโรคเอดส์